药物化学教案

药物化学教案篇一：药物化学 教案

第一章 绪论

药物化学是用现代科学方法 研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关 系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科，通 过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理 使用现有的化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。 学生学习本课程后应达到如下要求： 1．掌握代表药物的药物名称包括英文名、结构式、熟悉化学名称。 每一种药物都有它的特定名称，相互间不能混淆。药物的命名按照中 国新药审批办法的规定包括通用名（汉语拼音） 、化学名称（中文及英文） 、商品名。 通用名： 中华人民共和国卫生部药典委员会编写的《中国药品通 用名称》 （化学工业出版社 1997）是中国药品命名的依据。它是以世 界 卫 生 组 织 推 荐 使 用 的 国 际 非 专 利 药 品 名 称 （ International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance,INN）为依据，结 合我国的具体情况而制定的。 化学名： 英文化学名是国际通用的名称，只有用化学命名法命名 药物才是最准确的命名，不可能有任何的误解与混杂。英文化学命名 的原则现在多以美国化学文摘（Chemical tracts Service,CAS） 。 2．掌握药物的分类、药物的理化性质及影响药效、毒性、药物质量 以及研究最佳剂型和药物分析方法的主要性质。 药物的分类主要按照 药理作用和化学结构分类，各种分类方法都有其不同的作用。 3．熟悉药物化学制备及结构修饰的原理和方法，了解制备过程可能 带来的特殊杂质，以保证药物质量。了解研究新药的思路、方法、转 折点及新药的最新发展。 4．综合运用生物学、分子药理学、酶学和受体学说基础知识，熟悉 各大类药物的作用机制——药效和副作用及临床上的适应症。 5．熟悉化学结构与生物活性的关系，了解定量构效关系及寻找新药 的基本途径。 6．通过代表药物的体内代谢，了解原药及代谢物的药效、毒副作用 及药物修饰的关系。 7．通过几种药物的合成，继续巩固和提高有机合成药物的基本操作技能。 参考资料和辅助资料 1、 《药物化学》教学课件，华西医科大学视听教育中心，2002 2、 《中国药品通用名称》 （化学工业出版社 1997）

第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs

1．熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、中枢兴奋药和镇痛 药的发展和结构类型。 2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3．熟

悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物 作用的靶点。 基本概念 1．掌握代表药物苯巴比妥、地西泮、三唑仑、唑吡坦、苯妥英钠、 卡马西平、丙戊酸钠、普罗加比、盐酸氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平、 氟哌啶醇、舒必利、盐酸丁螺环酮、盐酸丙咪嗪、盐酸阿米替林、咖 啡因、茴拉西坦、盐酸哌甲酯、吗啡(转载于:www.hNNsCy.coM 博 文 学 习 网:药物化学教案)、盐酸纳络酮、盐酸哌替啶、盐 酸美沙酮、喷他佐辛的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 2．熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学 合成方法。

第一节 镇静催眠药 （Sedative-hypnotics） 镇静催眠药没有共同的结构特征，属结构非特异性药物，即不作 用于专一的受体，结构非特异性药物作用的强弱主要与理化性质有 关。 静催眠药镇按照结构类型主要有巴比妥类、 苯二氮卓类和其他类。 1．巴比妥类 以苯巴比妥（phenobarbital）为例： O H N O CH 3CH 2 O N H 巴比妥类药物为取代的丙二酰脲类化合物，其母体结构为嘧啶三 酮。分子中的内酰亚胺结构能够互变为烯醇式而呈弱酸性，pKa 为 7.4，溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中。由于苯巴比妥的酸性比碳酸还 弱，所以苯巴比妥钠的水溶液吸收空气中的 CO2，可析出苯巴比妥沉 淀。巴比妥类化合物分子结构中 2 个亚氨基上的氢被全部取代，则化 合物失去中枢抑制作用，其中 1 个氢被取代仍保留生物活性。 巴比妥类药物属非特异性结构类型药物，其作用的强弱、快慢和 作用时间的长短主要取决于药物的理化性质及体内代谢是否稳定。 巴比妥类药物的酸性对药效很重要，因为药物通常以分子形式吸 收而以离子形式作用与受体， 因而要求有适当的解离度。 在生理 pH7.4 的条件下，巴比妥类药物在体内的解离程度不同，透过细胞膜和通过 血脑屏障进入脑内的药物量也有差异， 表现在镇静催眠作用的强弱和 作用的快慢也就不同。巴比妥酸在生理条件下 99%以上是离子状态， 几乎不能透过细胞膜和血脑屏障，进入脑内的药量极微，故无镇静催 眠作用。 药物作用时间的长短与药物在体内的代谢稳定性有关，容易代谢 则药物作用时间短，反之则长。5 位取代基的氧化是巴比妥类药物代 谢的主要途径。当 5 为取代基为饱和直链烃或芳烃时，由于不易被氧 化代谢，因而作用时间长。而当 5 位取代基为支链烃或不饱和烃时， 氧化代谢迅速，主要以代谢产物形式排除体外，所以镇静催眠作用时 间短。 2．苯并二氮杂卓类 以地西泮（Diazepam）为例： CH3 N Cl N O 本品具有酰按及烯胺的结

构，迂酸或碱液，受热易水解生成 2-甲 氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在 1，2 位或 4，5 位，两 过程平行进行。4，5 位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下，4， 5 位间开环水解，当 pH 提高到中性时重新环合。口服本品后，在胃 酸的作用下，4，5 为间开环，当开环的化合物进入碱性的肠道，又 闭合成原药，因此 4，5 位间开环不影响药效。在 7 位有吸电子基或 1，2 位骈合其他杂环时，水解反应几乎都是在 4，5 位间进行，所以 作用强。在药物的构效关系和结构改造工作中，通常在 7 位用强吸电 子基取代，而 1，2 位骈合其他杂环，如硝西泮、三唑仑等。 地西泮在体内的代谢途径为 N-1 去甲基，C-3 的羟基化，形成的 羟基代谢产物以葡萄糖醛酸结合排除体外。

第二节 抗癫痫药 Antiepileptics 早期的抗癫痫药因副作用较大在临床上现乙少用。目前临床上应 用的抗癫痫药主要有苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠和普罗加比等。 普罗加比（Progabide）为拟氨基丁酸药。其结构由两部分组成： 二苯亚甲基为载体部分；γ -氨基丁酰胺部分为活性部分。二苯亚甲 基使药物更易进入脑内， 在中枢神经系统的内外被代谢成氨基丁酰胺 及进一步代谢成氨基丁酸而发挥作用。 OH O N F NH 2 Cl Progabide 由于分子结构中含有亚氨基基团，其水溶液不稳定，在室温、酸 或碱性条件下易水解， ，生成取代二苯甲基酮。溶液 pH 值为 6-7 时最 稳定。 第三节 抗精神失常药 Antipsychotic Drugs 根据药物的主要适应症，抗精神失常药可分为抗精神病药、抗抑 郁药、抗狂躁症药和抗焦虑药 4 类。 一．抗精神病药 这类药物又称强安定药或神经阻滞药。抗精神病药物是多巴胺（AD）受体阻断剂。目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内 DA 过多有 关。本类药物能阻断中脑－边缘系统及中脑－皮质通路的 DA 受体， 减低 DA 功能，从而发挥其抗精神病作用。 抗精神病药按其化学结构可分为 5 类： 1. 吩噻嗪类 以盐酸氯丙嗪（Chlorpromazine Hydrochloride）为例。 S . HCl N Cl CH2CH2CH2N(CH3)2 吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神病药， 其母环吩噻嗪的基本结构为 2 个苯环联结 1 个含硫和氮原子的主环的三环结构化合物。3 个环不 在同一平面，2 个苯环沿 N－S 轴折叠形成平面弯曲角 α （page35） 。 根据其侧链基团不同分为二甲胺类、哌嗪类及哌啶类。 Chlorpromazine 和多巴胺的 X-线衍射结构测定表明，两者的构象 能部分重叠，在 Chlorpromazine 的构象中，侧链倾斜于有氯取代的 苯环方向（见 page37 图

2－15） 。Chlorpromazine 的苯环 2 位的氯原 子引起分子不对称性， 侧链倾斜于含氯原子的苯环一边是这类药物分 子抗精神病作用的重要的结构特征，失去氯原子则无抗精神病作用。 Chlorpromazine 为强抗精神病药，但其毒副作用大，为寻找毒副作用 小，疗效好的新药，对 Chlorpromazine 进行了大量的构效关系研究 工作，其改造规律如下： 6 7 8 9 5 S N 10 R 4 3 2 1 Cl ① 2 位氯原子取代是活性必必需的，用其他吸电子基取代也有效， 取代基的吸电子作用越强，活性越强，如三氟甲基取代活性增强 3～ 5 倍。用弱吸电子基取代活性降低，而毒副作用也降低，如乙酰基取 代。 ② 5 位硫原子可由甲撑、乙撑、乙烯撑取代，仍具有抗精神病活性。 ③ 10 位氮原子可用甲叉取代仍保持药效。 ④ 10 位上的侧链可以改变，如用哌嗪代替二甲胺基形成新的类型， 由于改善了油水分配系数活性增强， 如奋乃静的抗精神病作用为氯丙 嗪的 6～10 倍。 2．噻吨类 以氯普噻吨 Chlorprothixene 为例 S Cl H CCH2CH2N(CH3)2 结构中具有噻吨母环和碱性侧链，属硫杂蒽类抗精神病药，是在 吩噻嗪类抗精神病药结构改造中，将吩噻嗪环氮原子换为碳原子，并 通过双键与侧链相连而发现的另一种结构类型的抗精神病药物。 氯普 噻吨分子结构中存在双键， 有顺式和反式两种异构体顺式的抗精神病 作用为反式的 8 倍， 这可能是顺式异构体能与多巴胺分子部分重叠所 致。 3．丁酰苯类 氟哌啶醇 Haloperidol OH F COCH 2CH 2 CH 2 N Cl 本品化学结构与吩噻嗪类不同，但药理作用、临床用途相似。为了克 服本品的缺点，寻找作用好且毒性低的药物，对本类药物进行了大量 的构效关系研究，见图 2－21，并由此主要围绕碱性咱还进行结构改 造，得到的药物见标 2－15。 4．苯二氮卓类 在镇静催眠药中已介绍。 5．其它类 舒必利 Sulpiride 是在普鲁卡因胺结构改造中发现的苯甲 酰胺类抗精神病药。本品选择性地拮抗 D2、D3、D4 受体，具有抗精 神病作用和止吐作用。与典型的抗精神病药相比，既无镇静作用，又 无和少有锥体外系反应，副作用小。

第三节 抗焦虑药和抗抑郁药 焦虑症是以发作性和持续性情绪焦虑、紧张为主要特征的一组神 经官能症。尽管有多种类型的药物用于治疗焦虑症，但苯二氮卓类药 物仍是首选药。由于有效性高，在超剂量时仍然安全，以及与其他药 物不易发生相互作用等有点，被认为是优良的抗焦虑药。如氯氮卓、 地西泮、奥沙西泮、劳拉西泮、阿普唑伦和氯沙唑伦等。 抑郁症是以情绪异常低落为主要

临床表现的精神疾患，与正常的 情绪低落的区别在于其程度和性质上超过了正常变异的界限， 常有强 烈的自杀意向。 临床上应用的抗抑郁药可分为去甲肾上腺素重摄取抑 制剂（三环类抗抑郁药） 、单胺氧化酶抑制剂及 5－羟色胺再摄取抑 制剂，见表 2－18～2－21。 盐酸丁螺环酮 Buspirone Hydrochloride O N O N N N N . HCl 本品为一氮杂螺环癸烷二酮类化合物，其化学结构和药理作用既 不同于苯二氮卓，也不同于吩噻嗪类及其类似物。研究表明焦虑及有 关的精神紊乱与 5－羟色胺（5－HT）神经传导亢进有关，Buspirone 对 5－HT1A 受体的部分激动作用，降低 5－HT 神经传导而发挥作用。 盐酸丙米嗪 Imipramine Hydrochloride . HCl N CH 2CH 2CH 2N(CH 3)2 Imipramine 开始是作为抗组织胺药进行合成研究的，在临床观察 中发现有抗抑郁作用，而成为最早用于治疗抑郁症的三环类药物，从 此开始了三环类抗意欲药物的研究， 本品具有二苯丙氮杂卓的母环和 碱性侧链。 盐酸阿米替林 Amitriptyline Hydrochloride . HCl CHCH 2CH 2N(CH 3)2 Amitriptyline 是对丙米嗪类结构改造过程中，受硫杂蒽类药物一 演变过程的启发，采用生物电子等排原理，以碳原子代替二苯并氮杂 卓母核中的氮原子，并通过双键与侧链相连而发现的。 本品在肝脏首过效应， 脱甲基生成主要的活性代谢产物去甲替林。 去甲替林作为 Amitriptyline 从代谢研究过程发现的新药，也作为临 床用药，治疗抑郁症。

第四节 中枢兴奋药 Central Stimulants 中枢兴奋药是能提高中枢神经系统功能活动的药物，主要作用于 大脑、延髓和脊髓，对中枢神经的不同部位有一定程度的选择性。中 枢兴奋药作用部位的选择性是相对的，随着药物剂量的增加，不仅作 用的强度加强，而且对中枢的作用范围也会扩大，选择性降低。用量 过大时，可引起中枢神经系统广泛和强烈的兴奋，导致惊厥，经过惊 厥有转为抑制，这种抑制不能再被中枢兴奋药所消除，因此可危及生 命。 按照药物的作用部位和效用，可分为一下 3 类：①主要兴奋大脑 皮层的药物即精神兴奋药，如咖啡因、哌醋甲酯等；②主要兴奋延髓 呼吸中枢的药物，如尼可刹米、洛贝林等；③促进大脑功能恢复的药 物，如茴拉西坦、甲氯芬酯等。 按照化学结构及来源可分为：①生物碱类；②酰胺类衍生物；③ 苯乙胺类；④其它类。 咖啡因 O CH 3 O 1 N 2 6 5 4 3N CH 3 7 N CH 3 8 N9 Caffeine 12 化学名为 1，3，7－三甲基－3，7－二氢－1H－嘌呤－2，6－二 酮一水合物，又称三甲基黄嘌呤。

药物化学教案篇二：6.《药物化学》第七版教案(第六份)

教案（理论）

章节名称第三章 外周神经系统用药 Peripheral Nervous System Drugs

第 6 课次 总 32 课次 教学时数 3 授课教师

【教学目的与要求】

1．熟悉拟胆碱药的发展和结构类型。

2．掌握氯贝胆碱、毛果云香碱、溴新斯的明的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。

3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。

【教学方法】

理论讲授

课件教学

问答法

【参考资料】

《药物化学》 主编：尤启东 人民卫生出版社

《药物化学》课件

【重点与难点】

重点：氯贝胆碱、毛果云香碱、溴新斯的明的命名、理化性质、合成。

难点：氯贝胆碱的构效关系。

【教学过程设计】

复习提问 5分钟导入新课3分钟展示目标 3分钟 130分钟 课堂小结7分钟布置作业2分钟

【教学内容纲要】

传入神经和传出神经共同组成外周神经系统。影响传出神经系统功能的药物依其药理作用的不同，传统上被分为四大类，即拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。抗肾上腺素药目前在临床上多用于治疗心血管系统疾病，所以抗肾上腺素药将在循环系统用药中介绍。

组织胺作为一种重要的神经化学递质，广泛存在于哺乳动物的几乎所有组织中，发挥一系列复杂的生理功能。迄今为止至少发现了3类组胺受体，并分别命名为H1受体、H2 受体和H3 受体。目前临床上使用的抗变态反应药主要为组胺H1受体拮抗剂，而抗溃疡药物主要为H2受体拮抗剂。由于本书将抗溃疡药归入消化系统用药，所以本章将介绍组胺H1受体拮抗剂。

局部麻醉药是一类重要的外周神经系统用药，本章将在第五章中介绍。

第一节 拟胆碱药 Cholinergic Drugs

躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质均为乙酰胆碱。乙酰胆碱在突触前神经细胞内合成。神经冲动使之释放并作用于突触后膜上的乙酰胆碱受体，产生效应。之后，乙酰胆碱分子被乙酰胆碱酯酶催化水解为胆碱和乙酸而失活。胆碱经主动再摄取返回突触前神经末梢，再为乙酰胆碱合成所用。所以理论上其中每一个环节都可能经药物的影响达到增强或减弱乙酰胆碱作用的结果。但事实上，迄今成功应用于临床的胆碱能神经系统用药，包括拟胆碱药和抗胆碱药都是作用于胆碱受体和乙酰胆碱酯酶2个环节之一。笼统地讲，拟胆碱药是一类具有和乙酰胆碱相似作用的药物，按其作用环节和机制的不同，可分为胆碱受体激动剂和阿乙酰胆碱酯酶抑制剂2种类型。

一．胆碱受体激动剂

与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体，分M－胆碱受体和N－胆碱受体。乙酰胆碱直接作用于M－胆碱受体和N－胆碱受体，分别产生M样作用及N样作用，是胆碱受体激动剂。

氯贝胆碱 Bethanechol Chloride

+2.Cl-

乙酰胆碱具有十分重要的生理作用，在胃部极易被酸水解，在血液中也极易经化学水解或胆碱酯酶水解。并且乙酰胆碱的作用选择性不高，无临床实用价值。为了寻找性质较稳定，同时具有较高选择性的拟胆碱药物，以乙酰胆碱作为结构改造的先导物。Bethanechol 是人们对乙酰胆碱进行结构改造获得成功的一个例子。乙酰胆碱分子可分为如下3部分，通过对各个部分的结构改造，总结出如下构效关系。 1

O34N

位置1 被乙基或苯基取代活性下降。

位置2 若有甲基取代，N样作用大为减弱，M样作用与乙酰胆碱相似。

位置3 若有甲基取代可阻止胆碱酯酶的作用，延长作用时间，且N样作用大于M样作用。

位置4 带正电荷的氮是活性必须的，氮上以甲基取代为最好，若以氢或大基团如乙基取代则活性降低，若3个乙基则为抗胆碱活性。

对亚乙基桥部分，当改变主链长度时，活性随链长度增加而迅速下降。据此有人提出了“五原子规则”，即在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间以不超过5个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）,才能获得最大拟胆碱活性。亚乙基桥上的氢原子若被乙基或含碳更多的烷基取代则导致活性下降。若1个甲基取代时，由于空间位阻，在体内不易被胆碱酯酶所破坏，因此作用时间可延长。若甲基取代在β位，则M样作用与乙酰胆碱相同，氮N样作用大大减弱，成为选择性M受体激动剂。

对乙酰氧基部分，当乙酰基位丙酰基或丁酰基等高级同系物取代时，活性下降。这与“五原子规则”时符合的。当乙酰基上的氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，则转变位抗胆碱作用。乙酰胆碱作用时间短和不稳定是由于其分子中酯基的快速水解。于是以相对不易水解得 基团取代乙酰氧基就成为一条合理途径。氨甲酰基由于氮上孤电子对的参与，其羰基碳的亲电性较乙酰胆碱低，因此不易被化学和酶促水解。

综合上述构效关系，让3部分的最佳结构组合起来就得到了Bethanechol Chloride，选择性的作用于M受体，口服有效。

目前对M胆碱受体激动剂的设计和合成研究的焦点集中在开发治疗阿尔茨海默（Alzheimer’s Disease，AD）和其他认知障碍疾病的药物。AD 是老年性痴呆的主要原因。AD患者的认知减退归因于大脑皮层胆碱能神经元的变性，变性是中枢乙酰胆碱的释放明显降低，结果使M1受体处于刺激不足的状态。由于M1受体的活化对学习和记忆非常重要，刺激不足会导致认知减退。因此选择性中枢拟胆碱药目前被认为使较有前途的抗痴呆药物的主要类型之一。虽然迄今还没有正式药物上市，但研究中的大量化合物的疗效已经预示出令人鼓舞的前景。 二．乙酰胆碱酯酶抑制剂 进入神经突触间隙的乙酰胆碱会被乙酰胆碱酯酶（AChE）迅速催化水解，终结神经冲动的传递。抑制AChE将导致乙酰胆碱的积累，从而延长并增强乙酰胆碱的作用。乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChE inhibitors），又称为抗胆碱酯酶药因不与胆碱能受体直接相互作用，属于间接拟胆碱药。

溴新斯的明 Neostigmine Bromide

+.Br-

Neostigmine 的化学结构由3部分组成，即季铵碱阳离子部分、芳香环部分及氨基甲酸酯部分。分子中引入季铵离子一方面增强与胆碱酯酶的结合，另一方面降低中枢作用。引入N，N－二甲基氨基甲酸酯后不易水解。Neostigmine Bromide 及其类似物溴吡斯的明和苄吡溴铵为疗效较好的抗胆碱酯酶药。 如果酰化酶水解乙酰胆碱过程非常缓慢，在相当长一段时间内造成AChE的全部抑制，如有机磷毒剂，使体内乙酰胆碱浓度长时间异常增高，引起支气管收缩，继之惊厥，最终导致死亡。所以这种不可逆胆碱酯酶抑制剂对人体使非常有害的。

三、毛果云香碱

【课后思考题】

简答题：1.写出氯贝胆碱的合成路线。

2.写出氯贝胆碱、毛果云香碱、溴新斯的明的化学结构式并命名。

【课后小结】

药物化学教案篇三：药物化学教案

【教学题目】第一章 绪论

【教学目标】

1.知识目标：掌握药物化学的研究范围和任务。

了解新中国成立后药化事业的成就。

2.能力目标：培养学生的语言表达能力和创新能力。

3.德育目标：明确学习药物化学的目的，树立药品质量第一的概念。

【教学重点】药物化学的研究内容和任务

【教学难点】药物化学的任务

【教学方法】讲授法

【教学用具】

【教学过程】

【引课】1.药物化学的学习意义

2.药物化学与其它学科的关系

3.学习药物化学的学习方法

4.本学期的学习任务

5.考核方式

【新授】第一章 绪论

一、药物化学研究的内容和任务

1. 药物：是人类与疾病斗争过程中发展起来的，用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能，提高生活质量、保持身体健康的物质。

2. 药物的分类天然药物

化学药物 化学和生物合成

3. 药物化学：是应用化学的理论和方法来研究化学药物的一门学科，主要研究化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等内容。

4. 药物化学的主要任务

（1） 为有效地利用现有药物提供理论基础

（2） 为生产化学药物提供更好的方法和工艺

（3） 探索寻找新药的途径、寻找和开发新药

5. 学习药物化学的重要性

二、新中国成立后药物化学事业的成就

1. 药物生产方面

2. 化学药物研究方面

3. 再药品质量监督管理方面

4. 药学教育方面

三、药物的质量和质量标准

（一）药物的质量评定原则

1. 理想药物：疗效好，毒副作用小

2. 评价一个药物的质量 药物的疗效和毒副作用

药物的纯度

药物中的杂质生产过程中引入或产生

由贮存过程中引入

（二）药品的质量标准

1. 我国现行的国家级药品质量标准是国家级标准，

即《中华人民共和国药典》 否则不得生产、出厂、销售和使用

2. 中国药典的构成

分为 一部 —— 中药

二部 —— 化学药物+生物制品共1699种（新增323种 修订314种） 主要内容：凡例、正文、附录、中文和英文索引

凡例 —— 药典的总说明

正文 —— 药典的主要内容部分 药品和制剂的质量标准

附录 —— 记载了制剂通则及多种分析方法通则，标准液配制和标定

3. 版本：7种

1953 1963 1977 1985 1990 1995 2000

4. 重要作用：P3

【小结】1.药化研究的内容和任务

2.《中国药典》

3.国家级药品质量标准

【作业】P31. 2. 3. 4.

【教学反思】

第二课时：

【教学题目】第四章 麻醉用药

【教学目标】

1. 知识目标:使学生掌握吸入麻醉药的基本特点和概念及相关药物的特性（氟烷和麻醉乙醚）

2. 能力目标:培养学生科学的学习方法

3. 德育目标:激发学生的学习兴趣，配演该国主义精神

【教学重点】麻醉乙醚

【教学难点】麻醉乙醚

【教学方法】讲授法

【教学用具】

【教学过程】

【引课】麻醉药 全身麻醉药——中枢NS

局部麻醉药——N末梢及N干

【新课】第四章 麻醉用药

第一节 全身麻醉药

1.分类 吸入麻醉药

静脉麻醉药

2.要求：a. 起效快 停药后清除迅速

b. 对身体无害（心、肝、肾）

c. 易控制时间和深度

d. 性质稳定

一. 吸入麻醉药：为一类化学性质不活泼的气体或易挥发液体。

氟烷

A. 结构式：

１９７．３７

B. 化学名：1,1,1-三氟-2-氯-2-溴乙烷

C. 理化性质;

本品为无色、易流动的重质液体；有类似氯仿的香气,味甜.微溶于水,可与乙醇、氯仿、乙醚或非挥发性油类任意混合，相对密度1.871-1.875。

本品性质稳定,不易燃,但遇光、热和湿空气能缓慢分解，生成氢卤酸(氢溴酸、氢氟酸、盐酸等)，因此加入0.01%(g/g)麝香草酚作为稳定剂。

D. 鉴别：

①氧瓶燃烧法→吸收入稀氢氧化钠溶液→生成氟化钠→+茜素氟蓝(茜素络酸)试液+pH=4.3的醋酸-醋酸钠缓冲液+硝酸亚铈→形成蓝紫色螯合物

②本品不溶于硫酸,加入等体积硫酸后,因比重大于硫酸，则本品沉于底部，形成两层。

(与甲氧氟烷区别)

E. 用途及贮存：

麻醉作用是麻醉乙醚的2-4倍，对粘膜无刺激性，麻醉诱导期短，可用于全身麻醉及诱导麻醉，但安全性不及乙醚。

避光，密封，在阴凉处保存。

麻醉乙醚

A. 结构式：CH3CH2OCH2CH3 ７４．１２

B. 理化性质：

本品为无色透明，易流动的液体；有特臭，味灼烈，微甜。有极强的挥发性及燃烧性。蒸气与空气混合后，遇火能爆炸。溶于水，与乙醇、氯仿、苯、石油醚、脂肪油或挥发油任意混合。相对密度0.713-0.718。

熔程：33.5-35.5℃，熔距在1℃以内。

C. 鉴别： 在光照和空气中，可发生自动氧化→生成过氧化物、醛等杂质→颜色逐渐变黄 二羟乙基过氧化物和乙亚基过氧化物等：Ｐ29 ★氧化变质的麻醉乙醚绝不供药用（含过氧化物及醛）

原因:过氧化物及醛等对呼吸道有刺激性,能引起肺水肿及肺炎等,严重时甚至引起死亡。

D. 用途及贮存：

吸入麻醉药

应遮光，几乎满装，严封或熔封，在阴凉避火处保存。

【作业】P371. 6.(1)

【教学反思】

第三课时：

【教学题目】二、静脉麻醉药

【教学目标】

1. 知识目标:使学生掌握静脉麻醉药的概念和分类及相关药物（硫喷妥钠、盐酸氯胺酮等）的特性

2. 能力目标:培养学生理论联系实际的能力

3. 德育目标;使学生树立科研意识

【教学重点】羟丁酸钠

【教学难点】硫喷妥钠

【教学方法】讲授法

【教学用具】

【教学过程】

【引课】复习提问：全身麻醉药，吸入麻醉药，麻醉乙醚

【新课】

二. 静脉麻醉药

（一）概念：静脉注射后能产生全身麻醉作用的药物称静脉麻醉药。

（二）发展：巴比妥类药物 → 非巴比妥类药物

硫喷妥钠氯胺酮，羟丁酸钠

（三）代表药物

1. 巴比妥类药物：硫喷妥钠

A. 结构式：

２６４．３３

B. 理化性质：

淡黄色粉末；有似蒜臭，味苦；露置空气中极易吸湿，溶于水，略溶于乙醇，不溶于乙醚、苯及石油醚。

水溶液显碱性，加酸酸化，有游离的硫喷妥沉淀析出，其熔点：157－161℃。

C. 鉴别：

①＋NaOH溶液煮沸不产生氨臭

△②＋吡啶－硫酸铜试液→显绿色 (与非含硫巴比妥药物区别) ③＋NaOH＋醋酸铅→白色铅盐↓ 分解生成黑色PbS↓

④本品灼烧后，残渣显钠盐和硫化物的反应。

★本品水溶液放置后（尤其遇CO2）易分解析出沉淀，加热分解更快。因此，注射用硫喷妥钠采用１００份硫喷妥钠与６份无水Na2CO3混合的灭菌粉末，临用时以灭菌注射用水配制。

D. 用途及贮存：

静脉麻醉药，作用时间短，起效快，也可用于抗惊厥。

应遮光，严封或熔封保存。